普鲁卡因的制备新工艺

普鲁卡因的制备新工艺

普鲁卡因（对氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯）是一种常见的酯类局部麻醉药，是国内外临床广泛使用的基本药物之一。在临床应用中，其刺激性和副作用小，疗效好，吸收快，麻醉时间短。近年来，其临床新用途不断增多，市场需求旺盛，越来越受到人们的关注。

传统生产方法是以对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇为原料，以二甲苯为带水剂，共沸脱水、酯化得到硝卡因。未反应的对硝基​​苯甲酸用氢氧化钠水溶液萃取，有机相为碱沉硝卡因。碱沉硝卡因用盐酸萃取得到酸沉硝卡因。酸沉硝卡因采用铁粉还原法还原为普鲁卡因。铁粉还原法制备普鲁卡因工艺成熟，设备要求低，产率高，但其纯度低，处理过程中产品中残留铁、硫离子等离子，生产过程中产生大量含有芳香胺的废水和铁泥，严重污染环境和腐蚀设备，体力劳动强度大。

新工艺以催化加氢代替铁粉还原，以雷尼镍为催化剂，氢气为还原剂，在二甲苯溶剂中直接将硝卡因还原为普鲁卡因，省去了铁粉还原法中用酸沉淀硝卡因的步骤，由于没有铁粉还原，没有引入铁离子，产品质量大大提高。采用一次性加料方式，操作更加方便。反应温度为80-1400℃，氢气压力为2.0-4.0MPa，转化率大于90%，所得产品符合药典标准。加氢后产品价值大大提高，经济效益好，按年产50吨计算，税利100-150万元。